我科研人員找到天然強效膽固醇降解劑
科技日報昆明1月7日電 (記者趙漢斌)記者7日從中國科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，該所通過多學(xué)科交叉研究，從五味子科新資源植物內(nèi)生真菌中，發(fā)現(xiàn)一種強效降膽固醇的天然降解劑，為候選藥物研發(fā)提供了新化合物實體，并為降脂治療心腦血管疾病提供了新思路。相關(guān)研究成果發(fā)表在國際期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》上。
中國科學(xué)院昆明植物研究所重要類群植物化學(xué)及功能研究專題組長期致力于天然植物化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)與功能研究。從2020年起，該組重點選擇了大果五味子，開啟了對該科植物內(nèi)生真菌的相關(guān)研究。
大果五味子野外分布種群數(shù)量極少。專題組利用多級菌株篩選體系，從中尋找到一株極具代謝潛力的內(nèi)生青霉菌。分子網(wǎng)絡(luò)分析顯示，該菌株是結(jié)構(gòu)多樣吲哚雜二萜的代謝寶庫。通過系統(tǒng)研究，研究人員從中發(fā)現(xiàn)了涉及6種新穎骨架類型的8個吲哚雜二萜化合物。
作為還原酶抑制藥，他汀類藥物是臨床降脂治療心腦血管疾病的“基石”，其通過抑制膽固醇合成的關(guān)鍵限速酶，實現(xiàn)降膽固醇的療效。此前，昆明植物研究所研究員江世友揭示了他汀耐藥和反彈機制，并提出了新的降解劑降膽固醇新理念，研發(fā)了首個關(guān)鍵限速酶降解劑。
受他汀類藥物源于微生物天然產(chǎn)物的啟發(fā)，專題組與江世友團隊合作，發(fā)現(xiàn)上述新穎吲哚雜二萜及其衍生物，具有關(guān)鍵限速酶的降解活性。其中Spid A活性最強，其降低細胞內(nèi)膽固醇的活性與他汀類藥物相當，與他汀聯(lián)用后可進一步降低膽固醇，說明其具有單用、聯(lián)用增強降膽固醇藥效的前景。轉(zhuǎn)錄組和蛋白組分析還發(fā)現(xiàn)，Spid A具有減少他汀耐藥和副作用的潛在活性和藥理學(xué)優(yōu)勢，從而提供了新候選藥物，也為心腦血管疾病治療提供了新思路。
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