藥物性肝損傷一般可以通過肝功能檢查發現。肝功能檢查中谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、堿性磷酸酶等指標異常升高可能提示藥物性肝損傷，但需結合用藥史、臨床表現及其他檢查綜合判斷。
肝功能檢查是評估藥物性肝損傷的重要工具。谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶升高通常反映肝細胞損傷，堿性磷酸酶和γ-谷氨酰轉移酶升高多提示膽汁淤積。急性藥物性肝損傷時，谷丙轉氨酶可能超過正常值上限5倍以上。慢性藥物性肝損傷可能出現持續輕度轉氨酶升高。部分藥物性肝損傷患者還會出現總膽紅素升高，這往往提示病情較重。除常規肝功能檢查外，凝血功能檢查中的凝血酶原時間延長也是判斷肝損傷嚴重程度的指標。
肝功能檢查對藥物性肝損傷的敏感性較高，但特異性不足。某些藥物如對乙酰氨基酚過量時，谷丙轉氨酶可在用藥后24-48小時內急劇升高。而一些中草藥相關肝損傷可能表現為漸進性肝功能異常。肝功能檢查結果需結合患者用藥史、臨床癥狀及其他檢查如肝炎病毒標志物、自身抗體、影像學檢查等進行鑒別診斷。對于疑似藥物性肝損傷患者，醫生可能會建議進行系列肝功能監測以評估病情變化。
出現肝功能異常時應立即停用可疑藥物，避免飲酒和服用其他可能損害肝臟的藥物。飲食上建議選擇低脂、高蛋白、高維生素的食物，適量補充優質蛋白如魚肉、豆制品等。保持規律作息，避免過度勞累，定期復查肝功能直至指標恢復正常。若肝功能持續異常或出現黃疸、腹水等癥狀，應及時就醫進行專業評估和治療。
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