GLP-1RA通過激活胰高血糖素樣肽-1受體降低血糖，主要機制包括促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素釋放、延緩胃排空及增加飽腹感。
1、促進胰島素分泌：
GLP-1RA與胰島β細胞上的受體結合后，可增強葡萄糖依賴性胰島素分泌。當血糖升高時，這類藥物能顯著提升胰島素釋放效率，而血糖正常時作用減弱，從而減少低血糖風險。
2、抑制胰高血糖素：
藥物通過作用于胰島α細胞，抑制胰高血糖素的過度釋放。胰高血糖素會促進肝糖原分解，而GLP-1RA的抑制作用可有效降低肝臟葡萄糖輸出，改善空腹血糖水平。
3、延緩胃排空：
GLP-1RA能減緩胃部蠕動速度，延長食物在胃內的停留時間。這種機制可降低餐后血糖峰值，同時減少進食量，對肥胖型糖尿病患者具有雙重益處。
4、調節中樞食欲：
藥物通過血腦屏障作用于下丘腦的食欲調節中樞，增強飽腹感信號傳遞。這不僅有助于控制熱量攝入，還能改善代謝綜合征相關指標。
5、保護β細胞功能：
長期使用GLP-1RA可減少β細胞凋亡，促進其增殖修復。該作用可能通過抑制內質網應激、減少氧化損傷等途徑實現，有助于延緩糖尿病病程進展。
使用GLP-1RA期間需配合糖尿病飲食管理，建議選擇低升糖指數食物如燕麥、藜麥，分餐制有助于穩定血糖波動。規律進行有氧運動和抗阻訓練能增強藥物敏感性，每周至少150分鐘中等強度運動如快走、游泳。注意監測血糖變化及胃腸道反應，出現持續嘔吐或腹痛需及時就醫。這類藥物通常需皮下注射，需掌握正確的輪換注射部位方法，避免局部脂肪增生。
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